1、虎杖中含有大黄素、鞣质及多种酚性化合物，有小毒。

2、超量服用可刺激胃粘膜产生反应。不良反应主要表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻，常因失水过多产生昏迷、虚脱、休克等，长期服用有血小板减少及出血假倾向，大剂量可造成肝细胞损伤，引起肝功能异常，导致白细胞减少，偶见血尿。虎杖所含鞣质可与维生素B1永久结合，故长期大量服用虎杖时，应酌情补充维生素B1。